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먹는 탈모약은 피나스테리드(finasteride)와 두타스테리드(dutasteride)로 대표된다. 이 두 가지 성분의 탈모약은 체내에서 안드로겐형 탈모를 야기하는 물질인 DHT(디하이드로테스토스테론)의 유발을 막는 역할을 한다. DHT가 모유두에 도달하면 모근세포 파괴물질이 분비되어 모낭이 수축되고 머리카락이 서서히 가늘어지면서 빠지게 되므로 DHT를 감소시키는 것은 안드로겐형

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약을 사용할 경우는 우선 사용되는 부위를 완전히 말린 후, 손을 청결하게 씻은 상황에서 권장량을 뿌리거나 바르도록 한다. 약물 특유의 끈적거림과 냄새가 생길 수 있으므로, 취침 2~4기간 전 사용이 권장된다. 반드시 두피에만 사용하며, 정확한 권장 용법·용량을 준수해야 한다. 간혹 빠른 효능을 보기 위해 많이 또는 자주 약을 바르는 경우도 있는데, 이는 거꾸로 약물유해현상